O GABA é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. Encontra-se distribuído por todo o encéfalo, desempenhando atividade inibitória sobre os neurônios serotoninérgicos dos núcleos da rafe, neurônios dopaminérgicos da região nigroestriatal e em outros sistemas. Os receptores do GABA encontram-se incorporados a um complexo constituído por um sítio auto-inibitório, um canal de cálcio e um sítio onde se acoplam os benzodiazepínicos. Existem dois tipos de receptores, GABA-A e GABA-B. O primeiro está envolvido nas respostas de ansiedade e alimentação, enquanto o GABA-B está relacionado com a modulação cardiovascular, analgesia e depressão.